Aufgrund dieser Schwächen musste die Entwicklung einiger sehr wirksamer Medikamente abgebrochen werden. Bei Erkrankungen der vorderen Augenabschnitte, wie Infektionen der Hornhaut oder Bindehaut, können in der derzeitigen klinischen Praxis ausreichende Wirkstoffkonzentrationen nur durch die extrem häufige Gabe hochkonzentrierter antibiotischer Augentropfen erreicht werden. Auch das Glaukom (grüner Star) wird meist durch Gabe von Augentropfen behandelt. Die regelmäßige Applikation von Augentropfen und die Tatsache, dass dies häufig zu verschwommenem Sehen führt, hat eine reduzierte Compliance (korrektes Befolgen des medizinischen Rats) zur Folge, was den Behandlungserfolg gefährden kann.
Ein wichtiger Schritt um die Behandlung solcher Augenerkrankungen zu verbessern, ist daher die Verlängerung der Halbwertszeit von Medikamenten am Auge. Dadurch kann die Dosierungshäufigkeit verringert und somit eine erhöhte Compliance erzielt werden. Zusätzlich kann die Wirkstoffkonzentration reduziert werden, was zu verminderten Nebenwirkungen führt. Bei Erkrankungen der hinteren Augenabschnitte/Netzhaut, wie z.B. der neovaskulären altersbezogenen Makuladegeneration (AMD), werden die Wirkstoffe per intraokularer Injektion verabreicht, da aufgrund der Blut-Retinaschranke im Bereich der Retina durch eine systemische Gabe keine ausreichende Wirkstoffkonzentration erreicht wird. Intraokulare Injektionen haben leider ein relevantes Risiko für schwere Komplikationen, die bis zur Erblindung führen können. Neben der erwähnten Blut-Retinaschranke bestehen weitere biologische Barrieren für die Wirkstoffaufnahme wie Tränenfilm, Lidschlag, Tränenabfluss, die systemische Wirkstoffabsorption über die Bindehaut (die neben der unzureichenden bzw. nur kurz andauernden Medikamentenwirkung am Auge zu systemischen Nebenwirkungen führen kann), das Hornhautepithel mit seinen zahlreichen „tight junctions“ sowie die Blut-Kammerwasser-Barriere.
